Zofran Ohne Rezept Kaufen

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Verbindung:

Wirkstoff: Ondansetron;

1 Tablette enthält 4 mg oder 8 mg Ondansetronhydrochlorid-Dihydrat (bezogen auf Ondansetron);

Hilfsstoffe: Quellstärke, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;

Filmbildender Überzug: Hydroxypropylmethylcellulose, Copovidon, Polyethylenglycol, mittelkettige Triglyceride, Polydextrose, Titandioxid (E 171), Eisenoxid rot (E 172), Eisenoxid gelb (E 172).

Darreichungsform

Filmtabletten.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: runde Tabletten mit bikonvexer Oberfläche, gelb bis braun-gelb mit einem Film überzogen über Farben.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antiemetika und Medikamente gegen Übelkeit. Antagonisten von 5HT₃ Serotonin-Rezeptoren.

ATX-Code A04A A01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Ondansetron ist ein starker, hochselektiver_5HT3 (Serotonin)-Rezeptorantagonist. Das Medikament verhindert oder beseitigt Übelkeit und Erbrechen, die durch zytotoxische Chemotherapie und / oder Strahlentherapie verursacht werden, sowie postoperative Übelkeit und Erbrechen. Der Wirkungsmechanismus von Ondansetron ist noch nicht vollständig aufgeklärt. Es ist möglich, dass das Medikament das Auftreten eines Würgereflexes blockiert, was eine antagonistische Wirkung auf 5HT₃ -Rezeptoren zeigt, die in Neuronen sowohl des peripheren als auch des zentralen Nervensystems lokalisiert sind. Das Medikament reduziert die psychomotorische Aktivität des Patienten nicht und hat keine beruhigende Wirkung.

Pharmakokinetik.

Nach oraler Verabreichung wird Ondansetron vollständig durch passive Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und einem primären Metabolismus unterzogen. Etwa 1,5 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht die Plasmakonzentration ein Maximum. Dosen über 8 mg erhöhen die systemische Ondansetron-Exposition stärker als proportional verteilte Dosen. Dies kann ein Zeichen für eine Verringerung des Primärstoffwechsels bei hohen oralen Dosen sein.

Ondansetron wird dadurch aus dem systemischen Kreislauf eliminiert multipler enzymatischer Metabolismus, hauptsächlich in der Leber. Weniger als 5% des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Verteilung von Ondansetron bei oraler, intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung ist gleich: Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 3 Stunden (bei älteren Patienten - 5 Stunden), das Verteilungsvolumen bei Erreichen der Gleichgewichtskonzentration beträgt fast 140 Liter. Bindung an Plasmaproteine - 70-76%. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch das Verteilungsvolumen von Ondansetron verringert, was zu einer leichten und klinisch unbedeutenden Verlängerung der Halbwertszeit des Arzneimittels führt. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die unter chronischer Hämodialyse stehen (es wurden Studien zwischen Hämodialysesitzungen durchgeführt). Bei Patienten mit schwerer chronischer Leberinsuffizienz nimmt die systemische Clearance von Ondansetron mit zunehmender Halbwertszeit (15-32 Stunden) deutlich ab. Das Fehlen des CYP2D6-Enzyms beeinflusst die Pharmakokinetik von Ondansetron nicht. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Anwendung nicht. Die Bioverfügbarkeit von oralem Ondansetron und die Halbwertszeit sind bei älteren Patienten klinisch leicht erhöht.

Bei Frauen war die Absorption der oralen Dosis schneller und in größerem Umfang und das System viele Clearance und Verteilungsvolumen waren geringer.

Die Bioverfügbarkeit des Medikaments mit Nahrung ist etwas höher, aber Antazida beeinflussen die Bioverfügbarkeit nicht.

Klinische Eigenschaften

Hinweise

Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch zytotoxische Chemotherapie oder Strahlentherapie verursacht werden. Prävention von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels und gegen andere selektive Antagonisten von 5HT_3- Serotoninrezeptoren;
• gleichzeitige Anwendung mit Apomorphin;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Bauchchirurgie.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen.

Ondansetron beschleunigt oder hemmt den Metabolismus anderer Arzneimittel bei gleichzeitiger Anwendung nicht. Spezifische Studien haben gezeigt, dass Ondansetron nicht mit Ethanol , Temazepam , Furosemid, Alfentanil, Morphin, Lidocain, Thiopental oder Propofol interagiert.

Ondansetron wird durch das Cytochrom-P459-Enzymsystem der Leber metabolisiert: CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2. Aufgrund der Vielfalt der Enzyme des Ondansetron-Stoffwechsels wird die Hemmung oder Abnahme der Aktivität eines von ihnen (z. B. ein genetischer Mangel an CYP2D6) normalerweise durch andere Enzyme kompensiert und hat keinen Einfluss auf die Gesamtclearance. Ondansetron oder dieser Effekt ist vernachlässigbar.

Phenytoin , Carbamazepin und Rifampicin: Bei Behandlung mit potenziellen CYP3A4-Induktoren (z. B. Phenytoin , Carbamazepin und Rifampicin ) nimmt die Clearance von Ondansetron zu und seine Blutkonzentration ab.

Tramadol: Laut einer kleinen Anzahl klinischer Studien kann Ondansetron die analgetische Wirkung verringern.

Apomorphin: Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert, da Fälle von schwerer arterieller Hypotonie und Bewusstlosigkeit aufgetreten sind.

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern: Eine zusätzliche Verlängerung des QT-Intervalls ist möglich.

Kardiotoxische Arzneimittel (z. B. Anthraccycline): möglicherweise erhöhtes Risiko für Arrhythmien.

Serotonergika (z. B. SSRIs und SNRIs). Das Serotonin-Syndrom (einschließlich Veränderungen des Geisteszustands, autonome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) wurde nach gleichzeitiger Anwendung von Ondansetron und anderen serotonergen Arzneimitteln, inkl. selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) und Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) (siehe Abschnitt „Besonderheiten bei der Anwendung“).

Anwendungsfunktionen.

Ondansetron ist nicht wirksam zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei Reisekrankheit.

Es werden Fälle von Kreuzallergien gegenüber verschiedenen Antagonisten beschrieben. 5HT₃ -Rezeptoren. Daher kann bei Vorliegen einer Überempfindlichkeit gegen einen der 5HT₃ -Rezeptorantagonisten eine ähnliche Reaktion auf andere Antagonisten als Folge von Kreuzreaktionen ausgeprägter sein. Wenn auch nur eine leichte Überempfindlichkeitsreaktion auf einen der 5HT₃ -Rezeptorantagonisten auftritt, wird ein Wechsel auf einen anderen nicht empfohlen, da die Möglichkeit einer Verstärkung der Überempfindlichkeitsreaktion besteht.

Ondansetron verlängert das QT-Intervall dosisabhängig. Es liegen Berichte über Kammerflattern/-flimmern („Torsade de pointes“) unter Ondansetron vor. Ondansetron sollte bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom vermieden werden. Ondansetron sollte bei Patienten, die eine QT-Verlängerung haben oder entwickeln könnten, mit Vorsicht angewendet werden, einschließlich Patienten mit Elektrolytstörungen, dekompensierter Herzinsuffizienz, Bradyarrhythmien und Patienten, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, die eine Verlängerung des QT-Intervalls oder eine Elektrolytstörung verursachen können. Hypokaliämie und Hypomagnesiämie sollten vor der Anwendung korrigiert werden.

Da Ondansetron die Darmmotilität schwächt, ist bei der Anwendung des Arzneimittels eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit Anzeichen eines subakuten Darmverschlusses erforderlich.

Bei Patienten, die sich einer adenotonsillären Operation unterziehen, kann die Anwendung von Ondansetron zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen empfohlen werden um das Auftreten von Blutungen zu maskieren. Daher sollten solche Patienten nach der Anwendung von Ondansetron engmaschig überwacht werden.

Ondansetron beeinflusst das Cytochrom-P450-System nicht, aber die Anwendung anderer Arzneimittel, die die Aktivität dieser Enzyme beeinflussen können, kann zu einer Veränderung der Clearance und der Halbwertszeit von Ondansetron führen.

Kinder, die Ondansetron zusammen mit hepatotoxischen Chemotherapeutika erhalten, sollten sorgfältig auf mögliche Leberfunktionsstörungen überwacht werden.

Patienten mit eingeschränkter Kohlenhydrattoleranz, mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da die Tabletten Kohlenhydrate, einschließlich Lactose, enthalten.

Nach gleichzeitiger Anwendung von Ondansetron und anderen serotonergen Arzneimitteln wurde ein Serotonin-Syndrom beschrieben (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“). Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Ondansetron und anderen serotonergen Arzneimitteln klinisch gerechtfertigt ist, wird eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Frauen im gebärfähigen Alter, die Ondansetron anwenden, sollten eine Empfängnisverhütung in Betracht ziehen.

Basierend auf den durchgeführten epidemiologischen Studien, ondanset Ron steht im Verdacht, Missbildungen der maxillofazialen Region zu verursachen, wenn es während des ersten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird. In einer Kohortenstudie mit 1,8 Millionen Schwangerschaften war die Anwendung von Ondansetron im ersten Trimenon mit einem erhöhten Risiko für Mundspalten verbunden (3 zusätzliche Fälle pro 10.000 Frauen, die mit Ondansetron behandelt Zofran Österreich wurden; angepasstes relatives Risiko, 1,24, (95%-KI 1,03–1,48)) . Die verfügbaren epidemiologischen Studien zu Herzerkrankungen zeigen widersprüchliche Ergebnisse. Tierversuche zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität. Ondansetron darf im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Für die Dauer der medikamentösen Behandlung sollte das Stillen unterbrochen werden.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.

Angesichts der Möglichkeit, Nebenwirkungen des Nervensystems zu entwickeln, wird den Patienten während der Behandlung geraten, das Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu unterlassen.

Art der Anwendung und Dosierung.

Das Medikament wird im Inneren verwendet.

Bei der Durchführung einer zytostatischen Therapie sollte das Dosierungsschema in Abhängigkeit von der Schwere der emetischen Reaktion individuell festgelegt werden.

Moderate emetogene Chemotherapie und Strahlentherapie

Für Erwachsene intern verschreiben: anfänglich 8 mg pro 1– 2 Stunden vor Beginn der Antitumortherapie, gefolgt von weiteren 8 mg 12 Stunden später.

Um späte oder anhaltende Übelkeit und Erbrechen nach den ersten 24 Stunden zu verhindern, setzen Sie die Anwendung des Arzneimittels mit 8 mg alle 12 Stunden für 5 Tage fort.

Bei partieller Hochdosisbestrahlung der Bauchregion 8 mg alle 8 Stunden verschreiben. Das Medikament sollte während des gesamten Verlaufs der Chemotherapie und Strahlentherapie sowie 1-2 Tage (falls erforderlich - 3-5 Tage) nach Abschluss eingenommen werden.

Stark emetogene Chemotherapie

Erwachsenen werden 24 mg Ondansetron (zusammen mit Dexamethasonphosphat) 1 bis 2 Stunden vor Beginn der Chemotherapie oral verabreicht. Zur Vorbeugung von spätem Erbrechen in den folgenden Tagen - 8 mg 2-mal täglich während des gesamten Verlaufs der Chemotherapie sowie 5 Tage nach deren Abschluss.

Kinder. In dieser Dosierungsform sollte das Medikament nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewendet werden. Dosen für Kinder werden auf der Grundlage der Körperoberfläche oder des Körpergewichts berechnet. Wenn es notwendig ist, Ondansetron in einer Dosis von 2 mg zu verwenden, sollte das Arzneimittel mit der entsprechenden Dosierung oder in einer anderen Darreichungsform verwendet werden.

Berechnung der Dosierung nach Körperoberfläche. Unmittelbar vor der Chemotherapie wird Ondansetron (Injektionslösung) als einmalige intravenöse Injektion in einer Dosis von 5 mg/m ² verschrieben; Die intravenöse Dosis sollte 8 mg nicht überschreiten. Die orale Verabreichung sollte nach 12 Stunden beginnen und bis zu 5 Tage andauern. Allgemein Zofran kaufen die Tagesdosis von Ondansetron sollte 32 mg nicht überschreiten.

Berechnung der Dosierung nach Körpergewicht. Unmittelbar vor der Chemotherapie Ondansetron (Injektion) als einmalige intravenöse Injektion in einer Dosis von 0,15 mg/kg verabreichen; Die intravenöse Dosis sollte 8 mg nicht überschreiten. In Zukunft ist es möglich, zwei intravenöse Injektionen im Abstand von 4 Stunden einzuführen. Die tägliche Gesamtdosis von Ondansetron sollte 32 mg nicht überschreiten. Die orale Verabreichung sollte nach 12 Zofran preis Stunden beginnen und bis zu 5 Tage andauern.

Postoperative Übelkeit und Erbrechen

Verschreiben Sie Erwachsenen 16 mg 1 Stunde vor Beginn der Anästhesie.

Die maximale Tagesdosis von Ondansetron beträgt 32 mg, für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion - 8 mg.

Kindern mit dieser Indikation wird empfohlen, Ondansetron in Form einer Injektionslösung anzuwenden.

Für alle Therapieformen

Ältere Patienten

Bei Patienten über 65 Jahren muss die Dosierung nicht geändert werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz /em>

Es besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema oder den Verabreichungsweg des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern.

Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung ist die Ondansetron-Clearance signifikant reduziert und die Serumhalbwertszeit erhöht. Bei solchen Patienten sollte die maximale Tagesdosis des Arzneimittels 8 mg nicht überschreiten.

Patienten mit gestörtem Spartein-/Debrisoquin-Stoffwechsel

Die Halbwertszeit von Ondansetron ändert sich bei Patienten mit gestörtem Stoffwechsel von Spartein und Debrisoquin nicht. Bei solchen Patienten ist die Konzentration des Arzneimittels nach wiederholter Verabreichung dieselbe wie bei Patienten mit normalem Stoffwechsel. Daher besteht für diese Patientengruppe keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema zu ändern.

Kinder.

Kinder unter 4 Jahren sollten das Medikament in dieser Darreichungsform nicht verschreiben.

Überdosis

Symptome: verschwommenes Sehen, Verstopfung, arterielle Hypotonie, vasovagale Störungen mit vorübergehender atrioventrikulärer Blockade. Ondansetron verlängert das QT-Intervall dosisabhängig. Im Falle einer Überdosierung wird eine EKG-Überwachung empfohlen.

Behandlung: Drogenentzug, symptomatische und unterstützende Therapie. Die Anwendung antiemetischer Maßnahmen wird aufgrund der antiemetischen Wirkung des Arzneimittels selbst nicht empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Nebenwirkungen

Nervensystem: Kopfschmerzen , Myoklonus, Krämpfe, Bewegungsstörungen (einschließlich extrapyramidaler Reaktionen wie okulogerische Krise, dystonische Reaktionen und Dyskinesie ohne anhaltende klinische Folgen), Gangstörung, Chorea, Unruhe, Brennen, Zungenprotrusion, Diplopie, Depression des Zentralnervensystems , Parästhesien; Schwindel, hauptsächlich während der schnellen intravenösen Verabreichung des Arzneimittels.

Sehorgane: vorübergehende Sehstörungen (Verschwommenheit in den Augen), vorübergehende Erblindung, hauptsächlich während der intravenösen Verabreichung. In den meisten Fällen verschwindet die Blindheit innerhalb von 20 Minuten.

Herz-Kreislauf-System: Brustschmerzen und -beschwerden, Schmerzen im Herzbereich (mit oder ohne ST-Streckensenkung), Arrhythmien, Extrasystolen, Tachykardie, einschließlich ventrikulärer und supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern, Herzklopfen, Bradykardie, arterielle Hypotonie, arterielle Hypertonie, Verlängerung der QT-Intervall (einschließlich Flattern / Flackern der Herzkammern („Torsade de Pointes“), Wärmegefühl, Hitzewallungen, Synkopen, EKG-Veränderungen.

Atmungssystem: Schluckauf, Husten.

Verdauungstrakt: Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit.

Hepatobiliäres System: asymptomatischer Anstieg der Leberfunktionswerte, Leberversagen.

Allgemeine Störungen: Schwäche, Bewusstlosigkeit.

Diese Fälle werden hauptsächlich bei Patienten billig Zofran beobachtet, die mit cisplatinhaltigen Chemotherapeutika behandelt werden.

Andere: Fieber, Hypokaliämie.

Verfallsdatum

3 Jahre.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ^° C.

Von Kindern fern halten.

Paket

10 Tabletten in einer Blisterpackung, 1 Blisterpackung in einer Packung.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

Öffentliche Aktiengesellschaft "Wissenschafts- und Produktionszentrum "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Standort des Herstellers und seine Geschäftsadresse