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Verbindung:

Wirkstoff: Sildenafil;

1 Filmtablette enthält Sildenafilcitrat entsprechend 50 mg oder 100 mg Sildenafil

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, wasserfreies Calciumhydrogenphosphat, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, Opadry II blau 31K80956 (Lactose, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Triacetin, Indigocarmin (E 132)), Opadry transparent 02K19253 (Hypromellose, Triacetin) , gereinigtes Wasser.

Darreichungsform

Filmtabletten.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften:

50 mg Tabletten, blaue, runde, bikonvexe Filmtabletten Schale, geprägt „125“ auf einer Seite und geprägt „J“ und eine Bruchlinie auf der anderen;

100-mg-Tabletten sind blaue, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „126“ auf der einen Seite und der Prägung „J“ und einer Bruchkerbe auf der anderen Seite.

Pharmakologische Gruppe

Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil.

ATX-Code G04B E03.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Sildenafil ist ein orales Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Bei sexueller Erregung stellt das Medikament die reduzierte erektile Funktion wieder her, indem es den Blutfluss zum Penis erhöht.

Der physiologische Mechanismus, der zu einer Erektion führt, beinhaltet die Freisetzung von Stickoxid (NO) in den Schwellkörpern während der sexuellen Erregung. Das freigesetzte Stickoxid aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, das einen Anstieg des zyklischen Guanosinmonophosphatspiegels (cGMP) stimuliert, was wiederum eine Entspannung der glatten Muskulatur der Schwellkörper bewirkt und den Blutfluss fördert.

Sildenafil ist ein potenter und selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase 5 (PDE5) in den Schwellkörpern, wo PDE5 für den Abbau von cGMP verantwortlich ist. Die Wirkung von Sildenafil auf die Erektion ist peripher. Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf isolierte Schwellkörper Körper des Menschen, verstärkt aber stark die entspannende Wirkung von NO auf dieses Gewebe. Bei Aktivierung des NO/cGMP-Stoffwechselwegs, der bei sexueller Stimulation auftritt, führt die Hemmung von PDE5 durch Sildenafil zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels in den Schwellkörpern. Damit Sildenafil die gewünschte pharmakologische Wirkung hervorrufen kann, ist also eine sexuelle Erregung notwendig.

In-vitro- Studien haben die Selektivität der Wirkung von Sildenafil auf PDE5 gezeigt, die aktiv am Erektionsprozess beteiligt ist. Die Wirkung von Sildenafil auf PDE5 ist stärker als auf andere bekannte Phosphodiesterasen. Dieser Effekt ist 10-mal stärker als der Effekt auf PDE6, das an Phototransformationsprozessen in der Netzhaut beteiligt ist. Bei Anwendung der empfohlenen Höchstdosis ist die Selektivität von Sildenafil für PDE5 80-mal höher als seine Selektivität für PDE1, 700-mal höher als für PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 und PDE11. Insbesondere die Selektivität von Sildenafil für PDE5 ist 4000-mal höher als seine Selektivität für PDE3, eine cGMP-spezifische Isoform der Phosphodiesterase, die an der Regulation der kontraktilen Herzfunktion beteiligt ist.

Es gibt Hinweise darauf, dass spezielle klinische Studien durchgeführt wurden, um die Zeit zu bewerten, während der die Anwendung von Sildenafil als Reaktion auf sexuelle Stimulation zu einer Erektion führt. In klinischen Studien mit Patienten, die Sildenafil auf nüchternen Magen erhielten, wurde bei der Durchführung einer Phallopletismographie die durchschnittliche Zeit bis zum Einsetzen einer Erektion bei Patienten, die eine Erektion mit ri erreichten 60% Flüssigkeitszufuhr (ausreichend für Geschlechtsverkehr) betrug 25 Minuten (im Bereich von 12-37 Minuten). In einer anderen Studie mit RigiScan konnte Sildenafil noch 4-5 Stunden nach der Anwendung eine Erektion auslösen.

Sildenafil verursacht eine leichte und kurzfristige Blutdrucksenkung, in den meisten Fällen hat es keine klinischen Manifestationen. Die mittlere maximale Senkung des systolischen Blutdrucks im Liegen nach oraler Gabe von 100 mg Sildenafil betrug 8,4 mmHg. Die entsprechende Veränderung des diastolischen Blutdrucks in Rückenlage betrug 5,5 mmHg. Diese Blutdrucksenkungen stimmen mit den gefäßerweiternden Wirkungen von Sildenafil überein, möglicherweise aufgrund erhöhter cGMP-Spiegel in der glatten Gefäßmuskulatur. Die einmalige orale Verabreichung von Sildenafil in Dosen von bis zu 100 mg bei gesunden Probanden verursachte keine klinisch signifikanten EKG-Veränderungen.

Es liegen Daten zur Untersuchung hämodynamischer Wirkungen aufgrund einer oralen Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit schwerer ischämischer Herzkrankheit (mit einer Stenose von weniger als einer Koronararterie von mehr als 70%) vor: mittlerer systolischer und diastolischer Blutwert Der Ruhedruck nahm im Vergleich zum Ausgangswert um 7 % bzw. 6 % ab. Der mittlere pulmonale systolische Druck sank um 9%. Sildenafil verursachte keine Veränderungen des Herzzeitvolumens und reduzierte den Blutfluss nicht. zu stenotischen Koronararterien.

In Studien mit einem Belastungstest bei Patienten mit erektiler Dysfunktion und chronisch stabiler Angina, die chronisch mit antianginösen Arzneimitteln (außer Nitraten) behandelt wurden, wurde kein klinisch signifikanter Unterschied für die Zeit bis zur Begrenzung der Angina unter Sildenafil im Vergleich zu Placebo nachgewiesen.

Leichte und vorübergehende Störungen der Farbunterscheidung (Blau/Grün) wurden bei einigen Patienten 1 Stunde nach der Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg festgestellt. Diese Wirkungen verschwanden 2 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels vollständig. Ein möglicher Mechanismus für diese Änderung der Farberkennung ist mit der Hemmung von PDE6 verbunden, die an der Photokonversionskaskade von Reaktionen in der Netzhaut beteiligt ist. Sildenafil beeinflusst weder die Sehschärfe noch die Kontrastempfindlichkeit. In Studien mit Patienten mit nachgewiesener Makuladegeneration führte die Anwendung von Sildenafil (einmalig in einer Dosis von 100 mg) zu keinen signifikanten Veränderungen der Ergebnisse der durchgeführten visuellen Untersuchungen (Sehschärfe, Amsler-Gitter, Simulation der Ampelerkennung, Humphrey-Perimeter). und Fotografin).

Die einmalige orale Gabe von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg an gesunde Probanden hatte keinen Einfluss auf die Beweglichkeit oder Morphologie der Spermien.

Es liegen Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von Sildenafil bei älteren Patienten vor ste von 19 bis 87 Jahren. Folgende Patientengruppen wurden vorgestellt: ältere Patienten, Patienten mit arterieller Hypertonie, Patienten mit Diabetes mellitus, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie, Rückenmarksverletzung, Depression, transurethrale Resektion der Prostata, radikale Prostatektomie. Patientengruppen, die in klinischen Studien nicht ausreichend vertreten oder eingeschlossen waren: Patienten nach Operationen im Beckenbereich, Patienten nach Strahlentherapie, Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz und Patienten mit bestimmten Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

In den Studien mit fester Dosierung war die Anzahl der Patienten, die über eine Verbesserung der erektilen Funktion berichteten, höher als in der Placebogruppe. In kontrollierten klinischen Studien war die Inzidenz des Sildenafil-Entzugs gering und ähnlich wie in der Placebo-Gruppe.

In all diesen Studien berichteten Patienten über eine Verbesserung mit Sildenafil bei psychogener erektiler Dysfunktion, gemischter erektiler Dysfunktion, organischer erektiler Dysfunktion, älteren Patienten, Diabetes mellitus, koronarer Herzkrankheit, Bluthochdruck, transurethraler Resektion der Prostata, radikaler Prostatektomie, Rückenmarksverletzung Gehirn, Depression. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sildenafil wurden durch diese Langzeitstudien bestätigt.

Pharmakokinetik.

Absorption. Versiegelt enafil wird schnell resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 30-120 Minuten (Median 60 Minuten) nach oraler Verabreichung auf nüchternen Magen erreicht. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 41% (mit einem Wertebereich von 25 bis 63%). Im empfohlenen Dosisbereich (von 25 bis 100 mg) steigen AUC undCmax von Sildenafil nach oraler Verabreichung proportional zur Dosis.

Bei der Einnahme von Sildenafil während einer Mahlzeit nimmt der Resorptionsgrad mit einer durchschnittlichen Verlängerung von Tmax bis zu 60 Minuten und einer durchschnittlichen Abnahme von Cmax um 29% ab.

Verteilung. Das durchschnittliche gleiche Verteilungsvolumen (Vd ) beträgt 105 Liter, was die Verteilung des Arzneimittels im Körpergewebe anzeigt. Nach einer oralen Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Gesamtplasmakonzentration von Sildenafil etwa 440 ng / billig Viagra ml (Variationskoeffizient beträgt 40%). Da die Bindung von Sildenafil und seinem Hauptmetaboliten N-Desmethyl an Plasmaproteine 96% erreicht, erreicht die durchschnittliche maximale Konzentration von freiem Sildenafil im Plasma 18 ng/ml (38 nmol). Der Bindungsgrad an Plasmaproteine hängt nicht von der Gesamtkonzentration von Sildenafil ab.

Es gibt Hinweise darauf, dass bei gesunden Probanden, die Sildenafil einmalig in einer Dosis von 100 mg erhielten, nach 90 Minuten weniger als 0,0002% (Mittelwert 188 ng) der eingenommenen Dosis im Ejakulat nachgewiesen wurden.

Stoffwechsel. Metabolismus von Sildenafil osu Sie tritt hauptsächlich unter Beteiligung der mikrosomalen Leber-Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Sekundärweg) auf. Der hauptsächliche zirkulierende Metabolit wird durch N-Demethylierung von Sildenafil gebildet. Die Selektivität des Metaboliten für PDE5 ist vergleichbar mit der von Sildenafil, und die Aktivität des Metaboliten für PDE5 beträgt etwa 50% der Aktivität der Ausgangssubstanz. Die Plasmakonzentration dieses Metaboliten beträgt etwa 40% der Plasmakonzentration von Sildenafil. Der N-demethylierte Metabolit wird weiter verstoffwechselt und seine Eliminationsdauer beträgt etwa 4 Stunden.

Rückzug. Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h, was seine Elimination mit einer Dauer von 3-5 Stunden gewährleistet. Sowohl nach oraler Verabreichung als auch nach intravenöser Verabreichung erfolgt die Ausscheidung von Sildenafil in Form von Metaboliten hauptsächlich mit den Fäzes (etwa 80% der verabreichten oralen Dosis) und in geringerem Maße mit dem Urin (etwa 13% der verabreichten oralen Dosis). Dosis).

Ältere Patienten. Es gibt Hinweise darauf, dass es bei gesunden älteren Probanden (über 65 Jahre) zu einer Abnahme der Clearance von Sildenafil kam, was zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Sildenafil und seinem aktiven N-demethylierten Metaboliten um etwa 90% im Vergleich zu Sildenafil führte entsprechende Konzentrationen bei gesunden jungen Probanden (18–45 Jahre alt). Aufgrund altersbedingter Unterschiede in der Bindung an Plasmaproteine ist die entsprechende Der daraus resultierende Anstieg der Plasmakonzentration von freiem Sildenafil betrug etwa 40%.

Nierenversagen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance von 30 bis 80 ml/min) blieb die Pharmakokinetik von Sildenafil nach einer oralen Einzeldosis von 50 mg unverändert. Die mittlere AUC undCmax des N-demethylierten Metaboliten waren um 126% bzw. 73% erhöht, verglichen mit denen von Probanden gleichen Alters ohne Nierenfunktionsstörung. Aufgrund der hohen individuellen Variabilität waren diese Unterschiede jedoch nicht statistisch signifikant. Bei Probanden mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) nahm die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem durchschnittlichen Anstieg der AUC undCmax um 100% bzw. 88% im Vergleich zu Probanden gleichen Alters ohne Beeinträchtigung führte Nierenfunktion. Darüber hinaus waren die AUC- und Cmax -Werte des N-demethylierten Metaboliten signifikant um 79% bzw. 200% erhöht.

Leberversagen. Bei Probanden mit leichter bis mittelschwerer Leberzirrhose (Child-Pugh A und B) verringerte sich die Sildenafil-Clearance, was zu einem Anstieg der AUC (84%) undCmax (47%) im Vergleich zu Probanden gleichen Alters ohne Leberfunktionsstörung führte. Die Pharmakokinetik von Sildenafil wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht.

Klinische Merkmale

Hinweise

Behandlung der erektilen Dysfunktion, die als die Unfähigkeit definiert wird, eine für einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr erforderliche Erektion des Penis zu erreichen und aufrechtzuerhalten.

Für die wirksame Wirkung des Arzneimittels ist eine sexuelle Erregung erforderlich.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
  • Die gleichzeitige Anwendung mit Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie Amylnitrit) oder Nitraten in jeglicher Form ist kontraindiziert, da bekannt ist, dass Sildenafil den Metabolismus von Stickstoffmonoxid / zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) beeinflusst und die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärkt.
  • Die gleichzeitige Anwendung von PDE5-Hemmern (einschließlich Sildenafil) mit Guanylatcyclase-Stimulanzien wie Riociguat ist kontraindiziert, da dies zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).
  • Erkrankungen, bei denen sexuelle Aktivität nicht empfohlen wird (z. B. schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie instabile Angina pectoris und schwere Herzinsuffizienz).
  • Verlust des Sehvermögens auf einem Auge aufgrund einer nicht-arteriellen anterioren ischämischen Optikusneuropathie, unabhängig davon, ob diese Pathologie mit der vorherigen Anwendung von PDE5-Inhibitoren verbunden ist oder nicht.
  • schwere Leberfunktionsstörung, arterielle Hypotonie sia (Blutdruck unter 90/50 mm Hg), kürzlich erlittener Schlaganfall oder Myokardinfarkt und bekannte erbliche degenerative Netzhauterkrankungen wie Retinitis pigmentosa (einige dieser Patienten haben genetisch bedingte PDE-Erkrankungen der Netzhaut), da die Sicherheit von Sildenafil in solchen Untergruppen nicht gegeben ist Patienten wurden nicht untersucht.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkung anderer Arzneimittel auf Sildenafil.

Die Metabolisierung von Sildenafil erfolgt überwiegend unter Beteiligung der 3A4-Isoform (Hauptweg) und der 2C9-Isoform (Nebenweg) von Cytochrom P450 (CYP). Daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance von Sildenafil verringern.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Hemmern (wie Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) wurde eine Abnahme der Sildenafil-Clearance nachgewiesen. Obwohl bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil und CYP3A4-Inhibitoren keine Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen beobachtet wurde, beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Sildenafil 25 mg.

Die gleichzeitige Anwendung des HIV-Protease-Inhibitors Ritonavir, eines sehr wirksamen P450-Inhibitors, in gleicher Konzentration (500 mg 1-mal täglich) und Sildenafil (100 mg Einzeldosis) führte zu einem Anstieg derCmax von Sildenafil um 300% (4 Mal) und eine Erhöhung der Plasma-AUC von Sildenafil um 1000% (11 Mal). Nach 24 Stunden lagen die Plasmaspiegel von Sildenafil im Vergleich zu immer noch bei etwa 200 ng/ml Ion mit einem Niveau von etwa 5 ng/ml, charakteristisch für die alleinige Anwendung von Sildenafil, was einer signifikanten Wirkung von Ritonavir auf ein breites Spektrum von P450-Substraten entspricht. Sildenafil beeinflusst die Pharmakokinetik von Viagra kaufen Ritonavir nicht. Angesichts dieser pharmakokinetischen Daten wird die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und Ritonavir nicht empfohlen; in jedem Fall sollte die Höchstdosis von Sildenafil unter keinen Umständen 25 mg innerhalb von 48 Stunden überschreiten.

Die gleichzeitige Anwendung des HIV-Proteasehemmers Saquinavir, eines CYP3A4-Hemmers, in einer Dosis, die eine gleiche Konzentration bereitstellt (1200 mg dreimal täglich) und Sildenafil (100 mg Einzeldosis) führte zu einem Anstiegder Cmax von Sildenafil um 140% und an Erhöhung der systemischen Exposition (AUC) von Sildenafil um 210%. Es wurde keine Wirkung von Sildenafil auf die Pharmakokinetik von Saquinavir festgestellt. Von potenteren CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol und Itraconazol wird eine stärkere Wirkung erwartet.

Bei Anwendung von Sildenafil (100-mg-Einzeldosis) und Erythromycin, einem spezifischen Inhibitor von CYP3A4, in gleicher Konzentration (500 mg zweimal täglich für 5 Tage) wurde eine Erhöhung der systemischen Exposition von Sildenafil um 182% (AUC) beobachtet. Bei gesunden männlichen Probanden wurde keine Wirkung von Azithromycin (500 mg für 3 Tage) auf AUC,Cmax ,Tmax , die Eliminationsgeschwindigkeitskonstante und die anschließende Eliminationsperiode von Sildenafil oder seinem zirkulierenden Hauptmetaboliten beobachtet. Cimetidin (Cytochrom-P450-Inhibitor und unspezifischer Inhibitor von CYP3A4) in einer Dosis von 800 mg führte bei gleichzeitiger Anwendung mit Sildenafil in einer Dosis von 50 mg bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Sildenafil um 56%.

Grapefruitsaft ist ein schwacher Inhibitor von CYP3A4 in der Darmwand und kann einen leichten Anstieg der Plasmaspiegel von Sildenafil verursachen.

Die einmalige Anwendung von Antazida (Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid) beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Sildenafil nicht.

Obwohl Studien zur spezifischen Wechselwirkung von Sildenafil mit allen Arzneimitteln nicht durchgeführt wurden, änderte sich die Pharmakokinetik von Sildenafil gemäß einer populationspharmakokinetischen Analyse nicht, wenn es gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wurde, die zur Gruppe der CYP2C9-Hemmer (Tolbutamid, Warfarin, Phenytoin) gehören Gruppe der CYP2D6-Hemmer (z. B. selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva), eine Gruppe von Thiaziden und Thiazid-ähnlichen Diuretika, Schleifen- und kaliumsparenden Diuretika, ACE-Enzym-Hemmern, Calciumantagonisten, Antagonisten der beta-adrenergen Rezeptoren oder Induktoren des CYP450-Metabolismus ( wie Rifampicin, Barbiturate).

Nicorandil ist ein Hybrid aus einem Kalziumkanalaktivator und Nitrat. Die Nitratkomponente bestimmt die Möglichkeit einer ernsthaften Wechselwirkung mit Sildenafil.

Wirkung von Sildenafil auf andere Arzneimittel.

Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Isoformen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IR50 1 50 µmol) Cytochrom P450. Da die maximalen Plasmakonzentrationen von Sildenafil etwa 1 µmol betragen, ist eine Wirkung des Arzneimittels auf die Clearance von Substraten dieser Isoenzyme unwahrscheinlich.

Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung von Sildenafil und solchen unspezifischen Phosphodiesterase-Hemmern wie Theophyllin und Dipyridamol vor.

Da bekannt ist, dass Sildenafil den Metabolismus von Stickstoffmonoxid/zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) beeinflusst, wurde festgestellt, dass dieses Arzneimittel die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten potenziert, sodass seine gleichzeitige Anwendung mit Stickstoffmonoxid-Donatoren oder Nitraten in jeglicher Form kontraindiziert ist.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und alpha-adrenergen Blockern kann bei einigen empfindlichen Patienten zur Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie führen. Eine solche Reaktion tritt am häufigsten innerhalb von 4 Stunden nach der Anwendung von Sildenafil auf. In spezifischen Wechselwirkungsstudien wurden der Alpha-Blocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) gleichzeitig an Patienten mit benigner Prostatahyperplasie verabreicht, die mit Doxazosin stabilisiert wurden. Bei diesen Patienten kam es zu einer durchschnittlichen zusätzlichen Blutdrucksenkung in Rückenlage um 7/7 mmHg, 9/5 mmHg. und 8/4 mmHg. und eine mittlere Abnahme des Blutdrucks im Stehen von 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. beziehungsweise. Bei gleichzeitiger Einnahme Bei der Anwendung von Sildenafil und Doxazosin bei mit Doxazosin stabilisierten Patienten wurde gelegentlich über symptomatische orthostatische Hypotonie berichtet. Diese Berichte erwähnten Fälle von Schwindel und Präsynkopen, jedoch ohne Synkopen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil (50 mg) und Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch CYP2C9 metabolisiert werden, wurden keine signifikanten Wechselwirkungen beobachtet.

Sildenafil (50 mg) führte nicht zu einer Verlängerung der Blutungszeit, die durch die Anwendung von Acetylsalicylsäure (150 mg) verursacht wurde.

Sildenafil (50 mg) potenzierte die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden bei mittleren maximalen Blutethanolspiegeln von 80 mg/dl nicht.

Bei Patienten, die mit Sildenafil behandelt wurden, gab es keine Unterschiede im Nebenwirkungsprofil im Vergleich zu Placebo, während sie Klassen von Antihypertensiva wie Diuretika, Betablocker, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten, Antihypertensiva (Vasodilatatoren und zentrale Wirkung) einnahmen , adrenerge Neuronenblocker, Kalziumkanalblocker und alpha-adrenerge Blocker. In einer speziellen Wechselwirkungsstudie wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil (100 mg) und Amlodipin bei Patienten mit arterieller Hypertonie eine zusätzliche Senkung des systolischen Blutdrucks in Rückenlage um 8 mmHg beobachtet. Kunst. Reduzieren Der diastolische Blutdruck betrug 7 mmHg. Diese zusätzlichen Blutdrucksenkungen waren im Ausmaß vergleichbar mit denen, die mit Sildenafil allein bei gesunden Probanden beobachtet wurden.

Sildenafil in einer Dosis von 100 mg hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von HIV-Protease-Inhibitoren, Saquinavir und Ritonavir, die Substrate von CYP3A4 sind.

Riociguat. Diese Studien haben eine additive systemische Wirkung der Senkung des Blutdrucks während der Anwendung von PDE5-Hemmern mit Riociguat gezeigt. Bei Patienten, die an den Studien teilnahmen, wurde bei gleichzeitiger Anwendung von PDE5-Hemmern mit Riociguat kein klinischer Effekt beobachtet. Die gleichzeitige Anwendung von Riociguat mit PDE5-Hemmern (einschließlich Sildenafil) ist kontraindiziert (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Anwendungsfunktionen.

Vor Beginn der Therapie sollte die Krankengeschichte des Patienten erhoben und eine ärztliche Untersuchung durchgeführt werden, um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren und mögliche Ursachen zu ermitteln.

Da sexuelle Aktivität mit einem gewissen kardialen Risiko verbunden ist, sollte ein Arzt die kardiovaskuläre Gesundheit des Patienten beurteilen, bevor er mit der Behandlung der erektilen Dysfunktion beginnt. Sildenafil hat eine gefäßerweiternde Wirkung, die sich in einer leichten und kurzzeitigen Blutdrucksenkung äußert. Vor der Verschreibung von Sildenafil sollte der Arzt sorgfältig abwägen, ob eine solche Wirkung eintreten kann Patienten mit bestimmten Grunderkrankungen negativ beeinflussen können, insbesondere in Kombination mit sexueller Aktivität. Zu den Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Vasodilatatoren gehören Patienten mit Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstrakts (z. B. Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) oder Patienten mit einem seltenen Multisystem-Atrophie-Syndrom, dessen Manifestation eine schwere Dysregulation des Blutdrucks des autonomen Nervensystems ist.

Das Medikament verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.

Schwerwiegende Nebenwirkungen des kardiovaskulären Systems, einschließlich Myokardinfarkt, instabiler Angina pectoris, plötzlichem Herztod, ventrikulärer Arrhythmie, zerebrovaskulärer Blutung, vorübergehender ischämischer Attacke, arterieller Hypertonie und arterieller Hypotonie, die mit der Anwendung des Arzneimittels zusammenfielen, wurden berichtet. Die meisten Patienten, aber nicht alle, hatten Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Viele dieser Nebenwirkungen wurden während oder unmittelbar nach dem Geschlechtsverkehr beobachtet, und nur wenige traten kurz nach der Einnahme des Arzneimittels ohne sexuelle Aktivität auf. Daher ist es unmöglich festzustellen, ob die Entwicklung solcher Nebenwirkungen in direktem Zusammenhang mit Risikofaktoren steht oder ihre Entwicklung auf andere Faktoren zurückzuführen ist.

Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, einschließlich Sildenafil, sollten Patienten mit Anatomen mit Vorsicht verabreicht werden medizinische Missbildungen des Penis (wie Angulation, kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit) oder Patienten mit Erkrankungen, die zur Entwicklung von Priapismus beitragen (wie Sichelzellenanämie, multiples Myelom oder Leukämie).

Die Sicherheit und Wirksamkeit der gleichzeitigen Anwendung von Sildenafil mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion wurde nicht untersucht. Daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen.

Es wurde über Sehstörungen und einen Fall von nicht-arterieller anteriorer ischämischer Optikusneuropathie im Zusammenhang mit der Anwendung von Sildenafil und anderen PDE5-Hemmern berichtet. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass im Falle einer plötzlichen Sehbehinderung die Anwendung des Arzneimittels abgebrochen und sofort ein Arzt konsultiert werden sollte.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und Ritonavir wird nicht empfohlen.

Sildenafil sollte bei Patienten, die alpha-adrenerge Blocker einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden, da diese Kombination bei einigen empfindlichen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen kann. Eine symptomatische Hypotonie tritt normalerweise innerhalb von 4 Stunden nach der Anwendung von Sildenafil auf. Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu minimieren, sollte die Behandlung mit Sildenafil nur bei hämodynamisch stabilen Patienten begonnen werden, die alpha-adrenerge Blocker einnehmen. Die empfohlene Anfangsdosis für diese Patienten beträgt 25 mg Sildenafil. Darüber hinaus sollten die Patienten angewiesen werden, was zu tun ist, wenn sie auftreten Symptome Viagra Österreich einer orthostatischen Hypotonie.

Studien an menschlichen Blutplättchen haben gezeigt, dass Sildenafil in vitro die antiaggregatorische Wirkung von Natriumnitroprussid potenziert. Es liegen keine Informationen zur Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Blutgerinnungsstörungen oder akuter Ulkuskrankheit vor. Daher ist die Anwendung von Sildenafil bei dieser Patientengruppe nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung möglich.

Die Filmhülle der Tabletten enthält Lactose. Das Medikament sollte nicht bei Männern mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption angewendet werden.

Schwerhörigkeit. Ärzte sollten Patienten anweisen, die Anwendung von PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, abzusetzen und im Falle einer plötzlichen Schwerhörigkeit oder eines plötzlichen Hörverlusts sofort einen Arzt aufzusuchen. Diese Ereignisse, die auch von Tinnitus und Schwindel begleitet sein können, wurden bei PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil-Präparaten, berichtet. Ob diese Phänomene mit der Anwendung von PDE5-Hemmern oder mit anderen Faktoren zusammenhängen, lässt sich nicht feststellen.

Gleichzeitige Anwendung mit Antihypertensiva. Sildenafil hat eine systemische gefäßerweiternde Wirkung und kann den Blutdruck bei Patienten, die blutdrucksenkende Arzneimittel einnehmen, weiter senken. In einer separaten Arzneimittelwechselwirkungsstudie wurde die gleichzeitige Anwendung von Mit oralem Amlodipin (5 mg oder 10 mg) und Sildenafil (100 mg) wurde eine mittlere zusätzliche Senkung des systolischen Drucks um 8 mmHg beobachtet. Kunst. und diastolisch - um 7 mm Hg.

Sexuell übertragbare Krankheiten. Die Anwendung von Sildenafil schützt nicht vor sexuell übertragbaren Krankheiten. Es sollte erwogen werden, die Patienten über die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen zum Schutz vor sexuell übertragbaren Krankheiten, einschließlich des humanen Immunschwächevirus, aufzuklären.

Fruchtbarkeit. Nach Verabreichung von 100 mg an gesunde Probanden wurde keine Wirkung auf die Morphologie oder Beweglichkeit der Spermien beobachtet.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Das Medikament ist nicht für die Anwendung durch Frauen bestimmt.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.

Studien zur Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit anderen Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt.

Da bei der Anwendung von Sildenafil über Fälle von Schwindel und Sehstörungen berichtet wurde, sollten Patienten herausfinden, wie ihre individuelle Reaktion auf die Anwendung des Arzneimittels ist, bevor sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.

Dosierung und Anwendung

Das Medikament wird im Inneren verwendet.

Für die wirksame Wirkung des Medikaments ist es notwendig sexuelle Erregung.

Erwachsene.

Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg und wird bei Bedarf etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr angewendet. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg.

Die maximal empfohlene Häufigkeit der Anwendung des Arzneimittels beträgt 1 Mal pro Tag. Bei Anwendung des Arzneimittels während einer Mahlzeit kann die Wirkung des Arzneimittels später eintreten als bei Anwendung auf nüchternen Magen.

Ältere Patienten.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz.

Für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30 bis 80 ml/min) entspricht die empfohlene Dosis der oben im Abschnitt „Erwachsene“ angegebenen Dosis.

Da bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) die Clearance von Sildenafil reduziert ist, beträgt die empfohlene Dosis 25 mg. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg erhöht werden.

Patienten mit Leberversagen.

Da die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit Leberinsuffizienz (Zirrhose) verringert ist, beträgt die empfohlene Dosis 25 mg. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis auf 50 Viagra preis mg und 100 mg erhöht werden.

Patienten, die d andere Arzneimittel (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin, Ritonavir) Ausführliche Informationen finden Sie im Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die CYP3A4-Hemmer einnehmen, mit Ausnahme von Ritonavir, das nicht für die Anwendung mit Sildenafil empfohlen wird, beträgt 25 mg.

Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu minimieren, sollte der Zustand von Patienten, die alpha-adrenerge Blocker einnehmen, stabilisiert werden, bevor mit der Anwendung von Sildenafil begonnen wird. Die empfohlene Anfangsdosis von Sildenafil beträgt 25 mg.

Kinder.

Das Medikament ist nicht für Personen unter 18 Jahren bestimmt.

Überdosis

Bei der Anwendung einer Einzeldosis Sildenafil bis zu 800 mg waren die Nebenwirkungen ähnlich denen, die bei der Anwendung von Sildenafil in niedrigeren Dosen beobachtet wurden, traten jedoch häufiger und schwerer auf. Die Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 200 mg führte nicht zu einer Steigerung der Wirksamkeit, verursachte jedoch eine Zunahme der Fälle von Nebenwirkungen (Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen).

Im Falle einer Überdosierung greifen Sie gegebenenfalls auf die üblichen unterstützenden Maßnahmen zurück. Eine beschleunigte Clearance von Sildenafil während der Hämodialyse ist aufgrund der hohen Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine unwahrscheinlich. Blutplasma und fehlende Ausscheidung von Sildenafil im Urin.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Dyspepsie, Sehstörungen, verstopfte Nase, Schwindel und beeinträchtigte Farbwahrnehmung.

Alle klinisch signifikanten Nebenwirkungen, die in Studien häufiger als unter Placebo beobachtet wurden, sind nachfolgend nach System-Organ-Klassen-Klassifikation und Häufigkeit aufgeführt: sehr oft (≥ 1/10), oft (≥ 100 und < 1/10) , selten (≥ 1.000 und < 1/100) und selten (≥ 10.000 und < 1/1.000). Darüber hinaus wird die Häufigkeit klinisch signifikanter Nebenwirkungen, die in der Post-Marketing-Studie berichtet wurden, als unbekannt definiert.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.

Vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel, selten - Schläfrigkeit, Hypästhesie; selten - Schlaganfall, Ohnmacht; Die Häufigkeit ist unbekannt - vorübergehendes ischämisches Wasserlassen, Krämpfe, Rückfälle von Krämpfen.

Seitens des Sehorgans: oft - Sehstörungen, beeinträchtigte Farbwahrnehmung; selten - Verletzungen der Bindehaut, Tränenfluss, andere Störungen der Sehorgane; Häufigkeit unbekannt - nicht-arterielle vordere ischämische Neuropathie des Sehnervs, retinaler Gefäßverschluss, Gesichtsfeldausfälle.

Vom Körper ov Hör- und Vestibularapparat: selten - Schwindel, Tinnitus; selten - Taubheit (bei der Anwendung von PDE5, einschließlich Sildenafil, wurden mehrere Fälle von plötzlichem Hörverlust oder plötzlichem Hörverlust berichtet).

Von der Seite der Gefäße: oft - Blutspülung ins Gesicht; selten - Bluthochdruck, Hypotonie.

Von der Seite des Herzens: selten - erhöhter Herzschlag, Tachykardie; selten - Myokardinfarkt, Vorhofflimmern; Häufigkeit unbekannt - ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod.

Aus dem Atmungssystem, den Brustorganen und dem Mediastinum: häufig - verstopfte Nase; selten - Nasenbluten.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Dyspepsie; selten - Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit.

Seitens der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Myalgie.

Aus dem Fortpflanzungssystem und den Brustdrüsen: unbekannt - Priapismus, verlängerte Erektion.

Allgemeine Erkrankungen: selten - Brustschmerzen, Müdigkeit.

Untersuchung selten - erhöhte Herzfrequenz.

Verfallsdatum.

< p > 2 Jahre.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren.

Paket

4 Tabletten in einer Blisterpackung, 1 Blisterpackung in einer Packung.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

Hetero Labs Limited.

Standort des Herstellers und seine Geschäftsadresse

Einheit-V, Block V und V-A, TSIIS-Formulierung SEZ, S. Nr. 439, 440, 441 und 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Bundesstaat Telangana, 509301, Indien.

oder

Hersteller

Artur Pharmaceuticals Pvt. GmbH.

Aufenthaltsort

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, Chittor District - 517 588, Andhra Pradesh, Indien.

Antragsteller

Ananta Medicare Ltd.

Standort des Antragstellers

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, UK.