Tizanidin Ohne Rezept
ANWEISUNGEN
über die medizinische Anwendung eines Arzneimittels
Verbindung:
Wirkstoff: Tizanidin;
1 Tablette enthält Tizanidin 2 mg oder 4 mg;
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, wasserfreie Lactose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Stearinsäure.
Darreichungsform.
Tablets.
Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Tabletten von runder Form mit einer flachen Oberfläche mit abgeschrägten Kanten und einem Risiko, weiß oder fast weiß.
Pharmakotherapeutische Gruppe.
color: #000000;">Miorelaxantien der zentralen Wirkung.
ATX-Code M03B X02.
pharmakologische Eigenschaften.
Pharmakodynamik.
Tizanidin ist ein zentral wirkendes Skelettmuskelrelaxans. Sein Hauptwirkungsort ist das Rückenmark. Durch Stimulierung präsynaptischer α2 -adrenerger Rezeptoren hemmt es die Freisetzung von Aminosäuren, die N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren (NMDA-Rezeptoren) stimulieren. Dadurch wird die polysynaptische Signalübertragung auf der Ebene der intereuronalen Verbindungen im Rückenmark, die für einen überhöhten Muskeltonus verantwortlich ist, gehemmt und der Muskeltonus sinkt. Tizalud ist sowohl bei akuten schmerzhaften Muskelkrämpfen als auch bei chronischer Spastik spinalen und zerebralen Ursprungs wirksam. Es reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen, hemmt Krämpfe und klonische Krämpfe und verbessert die Stärke aktiver Muskelkontraktionen.
Pharmakokinetik.
Aufnahme und Verteilung. Tizanidin wird schnell resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 34%. Das mittlere Verteilungsvolumen im Steady State (Vss) nach intravenöser Verabreichung beträgt 2,6 l/kg. Proteinbindung p Blutplasma beträgt 30%. Die relativ geringe Variation der pharmakokinetischen Parameter (Cmax und AUC) unter den Patienten erleichtert eine zuverlässige vorläufige Beurteilung der Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung.
Stoffwechsel/Ausscheidung. Das Medikament unterliegt einem schnellen und umfangreichen Metabolismus in der Leber. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Metaboliten sind inaktiv. Sie werden hauptsächlich über die Nieren (70%) ausgeschieden. Die Elimination der gesamten Radioaktivität (d. h. unveränderte Substanz und Metaboliten) erfolgt zweiphasig mit einer schnellen Anfangsphase (Halbwertszeit t1/2 = 2,5 Stunden) und einer langsameren Eliminationsphase (t1/2 = 22 Stunden). Nur eine geringe Menge der Substanz in unveränderter Form (ca. 2,7%) wird über die Nieren ausgeschieden. Die durchschnittliche Halbwertszeit der Substanz in unveränderter Form beträgt 2-4 Stunden.
Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 25 ml/min) ist der Durchschnittswert der maximalen Plasmakonzentration 2-mal höher als bei gesunden Probanden, und die endgültige Eliminationshalbwertszeit verlängert sich auf etwa 14 Stunden Dadurch vergrößert sich die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve » (AUC) im Mittel um das 6-fache.
Studien an Patienten mit Funktionsstörungen Leberfunktionen wurden nicht durchgeführt.
Tizanidin wird durch das Isoenzym CYP1A2 in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion können höhere Plasmakonzentrationen der Substanz auftreten.
Tizalud ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.
Pharmakokinetische Daten bei älteren Patienten sind begrenzt.
Das Geschlecht hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Tizanidin.
Die Auswirkung von ethnischer Zugehörigkeit und Rasse auf die Pharmakokinetik von Tizanidin wurde nicht untersucht.
Der Einfluss von Lebensmitteln. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Tizalud Tabletten. Obwohl der Wert der Maximalkonzentration um ein Drittel ansteigt, ist dies klinisch nicht signifikant. Es gab keinen signifikanten Effekt auf die Resorption.
klinische Merkmale.
Hinweise
- Schmerzhafter Muskelkrampf.
- Spastik aufgrund von Multipler Sklerose.
- Spastik aufgrund von Läsionen des Rückenmarks.
- #000000;">Spastik aufgrund von Hirnschäden.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder Zanaflex Österreich einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
- Schwere Leberfunktionsstörung.
- Gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit starken CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen.
Die gleichzeitige Anwendung bekannter CYP1A2-Hemmer kann die Plasmaspiegel von Tizanidin erhöhen. Ein Anstieg der Plasmaspiegel von Tizanidin kann zu Überdosierungssymptomen wie einer Verlängerung des QT-Intervalls führen.
Die gleichzeitige Anwendung bekannter CYP1A2-Induktoren kann die Plasmaspiegel von Tizanidin verringern. Eine Abnahme des Tizanidinspiegels im Blutplasma kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Tizalud führen.
Die gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin mit Tizanidin ist kontraindiziert. Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Fluvoxamin erhöht die AUC von Tizanidin um das 33-fache, während etwa Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Ciprofloxacin erhöht die AUC von Tizanidin um das 10-fache. Dies kann zu einem klinisch signifikanten und anhaltenden Blutdruckabfall führen, begleitet von Schläfrigkeit, Schwindel und verminderter psychomotorischer Leistungsfähigkeit.
Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit anderen CYP1A2-Inhibitoren wie Antiarrhythmika (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, einigen Fluorchinolonen (Enoxacin, Pefloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, oralen Kontrazeptiva und Zanaflex kaufen Ticlopyridin wird nicht empfohlen. Ein Anstieg der Plasmaspiegel von Tizanidin kann Symptome einer Überdosierung verursachen, einschließlich einer Verlängerung des QT-Intervalls.
Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Tizalud mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, einschließlich Diuretika, kann manchmal zu arterieller Hypotonie und Bradykardie führen. Bei einigen Patienten, die gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln behandelt wurden, wurden nach plötzlichem Absetzen von Tizanidin Rebound-Hypertonie und Rebound-Tachykardie beobachtet. In einigen Fällen kann Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen.
Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Tizalud mit Rifampicin kann zu einer 50% igen Abnahme der Tizanidin-Konzentration führen. Daher kann die therapeutische Wirkung verringert werden, wenn Rifampicin angewendet wird Verlauf der Therapie mit Tyzalud, was für einige Patienten klinisch bedeutsam sein kann. Eine längerfristige gleichzeitige Anwendung sollte vermieden und die Dosierung gegebenenfalls sehr vorsichtig angepasst werden.
Die Anwendung des Medikaments Tizalud führt bei männlichen Rauchern (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) zu einer 30% igen Abnahme der systemischen Wirkung von Tizanidin. Die langfristige Anwendung des Arzneimittels bei Männern, die stark rauchen, erfordert die Ernennung höherer Dosen des Arzneimittels.
Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Tizalud und anderer Medikamente mit zentraler Wirkung (z. B. Beruhigungsmittel und Hypnotika (Benzodiazepine oder Baclofen), einige Antihistaminika und Analgetika, Psychopharmaka, Betäubungsmittel) kann die Wirkung jedes der Medikamente verstärken und das Hypnotikum verstärken Wirkung von Tizalud. Dies gilt insbesondere für den gleichzeitigen Konsum von Alkohol, der die Wirkung von Tizalud unvorhersehbar verändern oder verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann, daher sollten Sie auf Alkohol verzichten.
Die Verabreichung des Arzneimittels Tizalud zusammen mit α2 -adrenergen Agonisten (z. B. Clonidin) sollte aufgrund ihrer möglichen additiven blutdrucksenkenden Wirkung vermieden werden.
style="color: #000000;">Anwendungsfunktionen.
Die gleichzeitige Anwendung von CYP1A2-Inhibitoren mit Tizanidin wird nicht empfohlen.
Nach abruptem Absetzen des Arzneimittels oder rascher Dosisreduktion können bei Patienten Bluthochdruck und Tachykardie auftreten. In einigen Fällen kann eine solche Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen. Die Behandlung mit Tizanidin sollte nicht plötzlich beendet werden, sondern nur durch allmähliche Reduzierung der Dosis.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 25 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2 mg 1-mal täglich. Die Dosis sollte unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit konsequent in kleinen „Schritten“ gesteigert werden. Um eine stärkere Wirkung zu erzielen, wird empfohlen, zuerst die Dosis zu erhöhen, die 1 Mal pro Tag verschrieben wird, und dann die Häufigkeit der Verabreichung zu erhöhen.
Leberfunktionsstörungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Tizanidin wurden berichtet, aber bei Patienten, die Tagesdosen von bis zu 12 mg erhielten, wurde dies selten beobachtet. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leberfunktion während der ersten vier Monate der Therapie bei Patienten, die Tizanidin in einer Dosis von 12 mg oder mehr anwenden, und bei Patienten mit klinischen Symptomen, die auf ein Leberversagen hindeuten (z. B. Übelkeit), einmal monatlich zu überwachen , Appetitlosigkeit oder erhöhte Müdigkeit Morbidität unbekannter Ätiologie). Die Anwendung des Arzneimittels Tizalud sollte abgebrochen werden, wenn die ALT- oder ACT-Spiegel im Blutserum über einen längeren Zeitraum die obere Grenze des Normalwerts um das Dreifache oder mehr überschreiten.
Arterielle Hypotonie kann während der Anwendung von Tizanidin sowie als Folge von Arzneimittelwechselwirkungen mit CYP1A2-Inhibitoren und / oder Antihypertensiva auftreten. Schwere Formen der arteriellen Hypotonie, wie Bewusstlosigkeit und Kreislaufkollaps, wurden berichtet.
Vorsicht ist geboten, wenn dieses Arzneimittel zusammen mit Mitteln angewendet wird, die das QT-Intervall verlängern (z. B. Cisaprid, Amitriptylin, Azithromycin).
Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und/oder Herzinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Bei solchen Patienten sollte zu Beginn der Anwendung des Arzneimittels Tizalud in regelmäßigen Abständen eine EKG-Überwachung durchgeführt werden.
Vor der Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit Myasthenia gravis sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig abgewogen werden.
Die Erfahrung mit Kindern und Jugendlichen ist begrenzt, daher wird die Anwendung des Arzneimittels Tizalud für diese Patientenkategorie nicht empfohlen.
Bei der Verwendung ist Vorsicht geboten dieses Medikament bei älteren Patienten.
Tizalud-Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten – Galactose-Intoleranz, schwerer Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom – Tizalud-Tabletten werden nicht empfohlen.
Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.
Schwangerschaft. Die Daten zur Anwendung des Arzneimittels Tizalud bei schwangeren Frauen sind begrenzt, daher sollte es während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter überwiegt das mögliche Risiko für den Fötus.
Stillzeit. Es wurde festgestellt, dass Tizanidin in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht. Daher sollten stillende Frauen das Medikament nicht einnehmen.
Fruchtbarkeit. Die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass Tizanidin, das in einer Dosis von 10 mg/kg pro Tag bei männlichen Ratten und in einer Dosis von 3 mg/kg pro Tag bei weiblichen Ratten angewendet wurde, keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit verursachte. Bei männlichen Ratten, die Tizanidin in einer Dosis von 30 mg/kg pro Tag erhielten, und bei weiblichen Ratten, die Tizanidin in einer Dosis von 10 mg/kg pro Tag erhielten, wurde eine verringerte Fertilität beobachtet. Bei diesen Dosen wurden auch Sedierung und Schwitzen beobachtet. Gewichtsverlust und Ataxie.
Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.
Tizanidin kann Schläfrigkeit, Schwindel und/oder Hypotonie verursachen und dadurch die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Die Risiken steigen bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.
Daher sollte man auf Tätigkeiten verzichten, die eine hohe Konzentration und schnelle Reaktion erfordern, wie z. B. das Führen von Fahrzeugen oder das Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen.
Art der Anwendung und Dosierung.
Tizalud hat ein enges therapeutisches Fenster und eine hohe Variabilität der Plasmaspiegel von Tizanidin bei verschiedenen Patienten. Daher ist es wichtig, optimale Dosen gemäß den Bedürfnissen des Patienten zu verwenden. Die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis von 2 mg begonnen werden, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen durch die Einnahme des Arzneimittels minimal ist. Erhöhen Sie bei Bedarf die Dosis des Arzneimittels schrittweise und beachten Sie dabei alle erforderlichen Vorsichtsmaßnahmen.
Erwachsene
Linderung schmerzhafter Muskelkrämpfe
Bei Wechseln Sie 2-4 mg 3 mal täglich. In schweren Fällen kann vor dem Schlafengehen eine zusätzliche Dosis von 2 oder 4 mg eingenommen werden.
Spastizität bei neurologischen Erkrankungen
Die Dosis muss für jeden Patienten individuell ausgewählt werden.
Die anfängliche Tagesdosis sollte 6 mg, verteilt auf 3 Dosen, nicht überschreiten. Sie kann schrittweise in Abständen von 3-7 Tagen auf 2-4 mg erhöht werden. In der Regel wird die optimale therapeutische Wirkung mit einer Tagesdosis von 12-24 mg, aufgeteilt auf 3 oder 4 Gaben, erzielt. Überschreiten Sie nicht eine tägliche Gesamtdosis von 36 mg.
Spezielle Patientenpopulationen
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Erfahrung mit der Anwendung des Medikaments Tizalud bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt, daher wird das Medikament nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.
Anwendung bei älteren Patienten
Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten ist begrenzt, daher ist bei der Anwendung des Arzneimittels Tizalud bei dieser Patientenkategorie Vorsicht billig Zanaflex geboten. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen und diese schrittweise, mit Vorsicht, in „kleinen Schritten“ zu steigern Verringerung des optimalen Verhältnisses von individueller Verträglichkeit und therapeutischer Wirksamkeit des Medikaments.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC < 25 ml/min) beträgt die empfohlene initiale therapeutische Einzeldosis pro Tag 2 mg. Die Dosissteigerung erfolgt schrittweise und mit Vorsicht in „kleinen Schritten“, bis das optimale Verhältnis von individueller Verträglichkeit und therapeutischer Wirksamkeit des Arzneimittels erreicht ist. Um die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen, sollte zunächst eine Einzeldosis erhöht werden, bevor zu einer häufigeren täglichen Einnahme des Arzneimittels übergegangen wird.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Die Behandlung von Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert. Tizalud wird Zanaflex preis größtenteils in der Leber metabolisiert. Das Medikament sollte bei der Behandlung von Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Die Behandlung sollte mit der niedrigsten Dosierung beginnen; Es ist möglich, dass die Dosiserhöhung mit Vorsicht und unter Berücksichtigung der individuellen Verträglichkeit des Arzneimittels Tizalud durch den Patienten erfolgen sollte.
Unterbrechung der Behandlung
Rein mit Wenn eine Unterbrechung der medikamentösen Behandlung erforderlich ist, sollte die Dosis langsam und schrittweise reduziert werden. Dies gilt insbesondere für Patienten, die über längere Zeit eine erhöhte Dosis des Arzneimittels erhalten haben. Somit wird das Risiko, einen Rebound-Blutdruckanstieg und eine Tachykardie zu entwickeln, verringert.
Kinder.
Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie ist begrenzt. Es wird nicht empfohlen, Kindern Tizalud zu verschreiben.
Überdosis.
Es liegen nur sehr wenige Berichte über eine Arzneimittelüberdosierung mit Tyzalud vor.
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, arterielle Hypotonie, Bradykardie, Verlängerung des QT-Intervalls, Schwindel, Miosis, Atemnot, Koma, Angst, Benommenheit.
Behandlung: Um das Medikament aus dem Körper zu entfernen, wird die wiederholte Anwendung hoher Dosen von Aktivkohle empfohlen. Forcierte Diurese kann die Elimination des Arzneimittels beschleunigen. In Zukunft sollte eine symptomatische Behandlung durchgeführt werden.
Nebenwirkungen.
Nebenwirkungen wie Benommenheit, Müdigkeit, Schwindel, Trockenheit Mundschmerzen, Hypotonie, Übelkeit, gastrointestinale Störungen und erhöhte Serum-Transaminase-Spiegel sind im Allgemeinen leicht und vorübergehend bei Patienten, die die für schmerzhafte Muskelkrämpfe empfohlenen niedrigen Dosen anwenden.
Bei Dosen, die höher sind als für die Behandlung von Spastik empfohlen, treten die oben genannten Nebenwirkungen häufiger auf und sind ausgeprägter, aber sie sind selten so schwerwiegend, dass die Behandlung abgebrochen werden muss. Die folgenden Nebenwirkungen können ebenfalls auftreten: arterielle Hypotonie, Bradykardie, Muskelschwäche, Schlafstörungen, Halluzinationen und Hepatitis.
Das Auftreten solcher Symptome wurde nach abruptem Absetzen von Tizanidin berichtet, insbesondere nach Langzeitbehandlung und/oder hohen Tagesdosen und/oder gleichzeitiger Therapie mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln. Unter solchen Umständen können bei Patienten Bluthochdruck und Tachykardie auftreten. In einigen Fällen kann eine solche Rebound-Hypertonie einen Schlaganfall verursachen. Daher sollte die Behandlung mit Tizanidin nicht plötzlich beendet werden, sondern nur durch allmähliche Reduzierung der Dosis.
Seitens der Psyche: Schlaflosigkeit, Schlafstörungen; Halluzinationen.
Von der Seite des Zentralnervensystems: Schläfrigkeit, Schwindel; Verwirrtheit nia, Schwindel.
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: arterielle Hypotonie; Bradykardie; Synkope.
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Mundtrockenheit, Schmerzen im Magen-Darm-Trakt, Magen-Darm-Störungen; Brechreiz.
Aus dem hepatobiliären System: erhöhte Spiegel von Serumtransaminasen; akute Hepatitis, Leberversagen.
Vom Bewegungsapparat: Muskelschwäche.
Allgemeine Erkrankungen: erhöhte Müdigkeit; Asthenie, Entzugssyndrom, Überempfindlichkeitsreaktionen können auftreten.
Seitens der Sehorgane: verschwommenes Sehen.
Forschung: Senkung des Blutdrucks, Erhöhung des Transaminasenspiegels.
Verfallsdatum.
3 Jahre.
Lagerbedingungen.
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.
Von Kindern fern halten.
Paket.
10 Tabletten in einer Blisterpackung.
3 Blister in einer Packung.
Kategorie Urlaub.
Auf Rezept.
Hersteller.
Der Standort des Herstellers und die Anschrift des Ortes seiner Tätigkeit.